[posting]31372528[/posting]@antlover
Hoffen wir mal dass es hier besser läuft als bei unserem anderen Baby!
Infos:
Evotec selbst sagt zu EVT 101:
Dr. John Kemp, Executive Vice President R&D Pharmaceuticals Division von Evotec, kommentiert: „EVT 101 ist der erste, öffentlich bekannte, oral verfügbare und für den NR2B-Subtyp selektive Antagonist des NMDA-Rezeptors, der in die klinische Entwicklung gelangt. Eine nicht-selektive Blockade von NMDA-Rezeptoren verursacht starke Nebenwirkungen. Daher haben wir mit EVT 101 die Chance, über eine signifikante und selektive Blockade des wichtigen NMDA-Rezeptorsystems NR2B zu neuartigen Behandlungsmethoden zu gelangen. Hinweise aus präklinischen und klinischen Studien deuten darauf hin, dass die Selektivität zu höherer Wirksamkeit und einem geringeren Nebenwirkungsprofil gegenüber nicht-selektiven NMDA-Antagonisten führt. Wir freuen uns, mit EVT 101 eine Substanz in der Entwicklung zu haben, die hoffentlich das Leben derer verbessern kann, die an der Alzheimer’schen Erkrankung, der Parkinson’schen Erkrankung und an neuropathischen Schmerzen leiden.“
Allgemeines:
Unter einem NMDA-Rezeptor-Antagonisten wird eine Substanz verstanden, die speziell die Bindungsstellen (Rezeptoren) einer Nervenzelle besetzt, an die sich normalerweise der Botenstoff (Transmitter) Glutamat anlagert. Hierdurch wird die Signalübertragung blockiert. Bei einer Alzheimer Demenz kommt es unter anderem auf Grund zu hoher Konzentrationen an Glutamat zu einer krankhaften Dauerreizung der Zellen. Es wird davon ausgegangen, dass durch diese Dauerreizung wichtige Signale, wie zum Beispiel Lern- oder Gedächtnissignale, überdeckt werden. Der NMDA-Rezeptor-Antagonist wirkt dieser Störung in der Signalübertragung entgegen.
N-Methyl-D-Aspartat(NMDA)-Rezeptoren gehören zur Familie der ionotropen Glutamatrezeptoren. Sie spielen eine entscheidende Rolle bei der neuronalen Musterbildung während der Entwicklung sowie bei der synaptischen Plastizität als molekulare Koinzidenzdetektoren. NMDA-Rezeptoren sind tetramere Proteinkomlexe, die aus zwei obligatorischen NR1-Untereinheiten und zwei identischen oder verschiedenen NR2-Untereinheiten, von denen es vier Typen (NR2A-D) gibt, gebildet werden.
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EVT 101 mag die erste öffentliche Substanz sein auf dem Sektor, wie Evotec angibt, aber wie intensiv hinter den Kulissen daran gearbeitet wird, deutet folg. Abstrakt an:
NR2B Selective NMDA Receptor Antagonists
Sham S. Nikam and Leonard Meltzer
NR2B antagonists have received considerable attention in recent years. In this class of excitatory amino acid receptor antagonists NR2B antagonists have shown efficacy in neuroprotection, anti-hyperalgesic and anti-Parkinson animal models. Several groups are involved in developing these compounds as therapeutic agents and evaluating newer therapeutic targets for these agents. Until recently benzylpiperidine and phenylpiperidine templates, which were based on the structures of Ifenprodil and Eliprodil, formed the basis of most SAR in this area. A few chemical leads in this class such as CP-101,606, Ro25,6981 and PD0196860 have been identified as possible development leads which have generated significant interest in this area. In addition to the efforts of Pfizer (Parke-Davis), Roche and E.Merck, several other industrial and academic research groups have continued to work in the NR2B area and recently Merck and Roche have reported new chemical leads as NR2B antagonists with significantly different biaryl templates. These new advances have raised hope, for potential success of the NR2B antagonists as new therapeutic agents, for the treatment of several pathophysiological indications.
Quelle:
Dr. Josef Strohmeier (Mastertraders)