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[posting]34527255[/posting]EVT-201 wirkt wie der Blockbuster (inzwischen generisch) Ambien, Lunesta, Indiplon oder Adipiplon über GABA. ******** Allgemeines über Neurotransmitter Neurotransmitter sind chemische Substanzen, die die Signalübertragung zwischen den Nervenzellen vermitteln. Man unterscheidet dämpfende und erregende Neurotransmitter. Sie werden als Antagonisten bezeichnet und sollten in einem ausgewogenen Verhältnis vorhanden sein. Diese Botenstoffe bestimmen maßgeblich unsere Stimmung und Leistungsfähigkeit. Das biochemische Zusammenspiel der Neurotransmitter entscheidet darüber, ob wir uns depressiv, ängstlich oder gestresst fühlen oder ob wir gut gelaunt und hoch belastbar sind. Aber auch die Gedächtnisleistung, das Konzentrationsvermögen, das Durchhaltevermögen und die Kreativität sind von den Botenstoffen abhängig. Eine Substanz wird als Neurotransmitter bezeichnet, wenn sie folgende Kriterien erfüllt: Sie muss in der Nervenzelle gebildet und von dieser freigesetzt werden, biochemisch identifizierbar sein sowie bei Reizung der Nervenzelle ausgeschüttet werden und die Zielzelle beeinflussen. Die Transmitterwirkung muss durch Gegenspieler dosisabhängig gehemmt werden können. Die Transmittersubstanz muss nach Verabreichung die gleichen Effekte an den Zielnervenzellen auslösen wie diejenigen, die nach der Nervenreizung beobachtbar sind. Zu den „klassischen“ Neurotransmittern zählt man die biogenen Amine Acetylcholin und Noradrenalin, Dopamin, GABA, Serotonin, Histamin und Adrenalin, sowie die Aminosäuren Glutaminsäure, Glycin und Asparaginsäure. Auch die so genannten Neuropeptide werden mittlerweile zu den Neurotransmittern gerechnet. Neben den Neurotransmittern gibt es eine Vielzahl von Substanzen, die man als Neuromodulatoren bezeichnet. Diese Stoffe können die Erregungsübertragung verstärken oder vermindern, sind aber nicht unmittelbar an der Erregungsübertragung beteiligt. ********* GABA Ein Neurotransmitter, der beruhigt GABA im Gehirn Gamma-Amino-Buttersäure (GABA) wird aus Glutaminsäure gebildet und ist der wichtigste inhibitorische (dämpfende) Neurotransmitter im Zentralnervensystem. Schätzungsweise 30 – 40 % aller Neuronen des ZNS schütten GABA aus. Man unterscheidet verschiedene GABA-Rezeptoren; einer der bedeutendsten ist der GABA(a)-Rezeptor. GABA-Neurotransmitter, die an diesen Rezeptor binden, modulieren den Chlorideinstrom in die Zelle und bewirken so eine dämpfende Zellerregung.Pharmaka wie z.B. Tranquillizer, oder auch Alkohol binden ebenfalls an den GABA(a)-Rezeptor und entfalten dadurch eine beruhigende Wirkung. Im gesamten limbischen System finden sich zahlreiche GABAerge Synapsen, auch in dem Hirnarial, das für die Angstentstehung ausschlaggebend ist – der Amygdala. Es ist nachvollziehbar, dass GABA hier durch Hemmung anderer Neuronen angstlösend wirkt. Bei Stressreaktionen hat GABA einen beruhigenden Effekt, indem es der Aktivität der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse entgegenwirkt. Auch im Hippocampus, dem Bereich der für die Gedächtnisbildung maßgeblich ist, befinden sich viele GABAerge Synapsen. Eine Unterdrückung der GABA-Funktion kann Störungen der Gedächtnisprozesse hervorrufen - dies wurde im Zusammenhang mit Benzodiazepinen beobachtet. ************ Zolpidem, ein Imidazopyridin-Derivat, ist ein Wirkstoff, der in modernen Schlafmitteln eingesetzt wird und eine andere chemische Struktur besitzt als Benzodiazepine, jedoch ähnlich wirkt. Es hat eine sehr kurze Halbwertszeit (2–3 Stunden) und bildet keine pharmakologisch wirksamen Metaboliten. Es ist momentan das in den USA (unter dem Markennamen Ambien®) und in Deutschland (Stilnox® oder seltener Bikalm®, sowie als Generikum) meistverordnete Schlafmittel. Zolpidem gehört zur Gruppe der sogenannten GABA-Agonisten. Es wirkt auf die gleichen Rezeptoren, die sonst durch den inhibitorischen Neurotransmitter GABA aktiviert werden. Zolpidem hat eine schwach sedierende, anxiolytische, muskelrelaxierende und antikonvulsive Wirkung. Es erleichtert das Einschlafen, die Dauer des Schlafes wird verlängert. Im Tierversuch geprüft, ließen sich Zolpidem-Effekte durch den Benzodiazepin-Antagonisten Flumazenil (Anexate®) aufheben. Die Schlafarchitektur scheint durch Zolpidem bei niedriger Dosierung nicht nennenswert beeinflusst zu werden. Bei höheren Dosen treten Schlafveränderungen vergleichbar den durch Benzodiazepine hervorgerufenen auf. Durch die Verwandtschaft mit der Benzodiazepin-Gruppe sind trotz der geringen Plasmahalbwertszeit Rebound-Phänomene, Entzugssymptome sowie physische und psychische Abhängigkeiten möglich. In Kombination mit Alkohol oder anderen sedierend wirkenden Substanzen (insbesondere Benzodiazepinen) ist mit einer Verstärkung der Wirkung zu rechnen. Es wird empfohlen, die Tageshöchstdosis von 10 mg (Erwachsene) und 5 mg (ältere und geschwächte Patienten) nicht zu überschreiten. mfg ipollit |
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| Autor (Datum des Eintrages): | ipollit (17.07.08 12:58:02) |
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