Promega stellt auf der SLAS 2026 eine Technologie zur Bestimmung der zellulären Zielbindung vor, die darauf abzielt, das Proteom für die Arzneimittelentwicklung zu erweitern

Die Promega Corporation führt eine neue Plattform für die Zielbindung in lebenden Zellen ein, die eine seit langem bestehende Kluft zwischen biochemischen und zellulären Assays für wenig erforschte oder schwer zu untersuchende Proteine schließen könnte. Das TarSeer BRETSA Target Engagement System ist ein neuartiger, auf Biolumineszenz-Resonanzenergietransfer basierender Shift-Assay zum Nachweis von Liganden-Protein-Wechselwirkungen in intakten Zellen unter Verwendung von Proteindenaturierung. Es bietet Forschern in der Arzneimittelentwicklung zu einem frühen Zeitpunkt zielspezifische zelluläre Einblicke, indem es schwache oder frühe chemische Substanzen validiert und die Ziele erweitert, die in Arbeitsabläufen zur Arzneimittelentwicklung mit lebenden Zellen angesprochen werden können. Die Technologie wird erstmals auf der internationalen Konferenz und Ausstellung der Society for Laboratory Automation and Screening (SLAS) vom 7. bis 11. Februar 2026 in Boston vorgestellt.

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„Wir können jetzt potenziell die intrazelluläre Zielbindung für jedes Protein in lebenden Zellen untersuchen“, so Matt Robers, Associate Director of R&D bei Promega. „Diese Plattform wird Forschern auf dem Gebiet der Arzneimittelentwicklung neue Ansatzpunkte bieten, um einen Großteil der bisher schwer erreichbaren therapeutischen Ziele innerhalb des menschlichen Proteoms ins Visier zu nehmen.“

Teams aus der Arzneimittelforschung können biochemische Hits identifizieren, die sich nicht auf zellulärer Ebene umsetzen lassen. Ein Mangel an zielspezifischen zellulären Assays, vor allem für schwierige oder schwer zu erreichende Ziele, verzögert die Validierung von Hits und die Lead-Optimierung. BRETSA wurde mit dem Ziel entwickelt, diese Herausforderung durch die Messung der Bindung von Compounds an Zielproteine direkt in Zellen anhand von Veränderungen der thermischen Stabilität der Zielproteine anzugehen. Dies ist auch dann möglich, wenn für die Ziele keine bekannten chemischen Sonden verfügbar oder die Bindungsstellen nur unzureichend definiert sind. Diese frühzeitige zelluläre Charakterisierung der Wirksamkeit von Targeting-Liganden minimiert Unsicherheiten und erhöht das Vertrauen in die Priorisierung von Compounds in frühen Phasen.