Neue Polymorphe Form von Indomethacin entdeckt

Die Rigaku Corporation, ein globaler Lösungspartner für Röntgenanalysesysteme und ein Konzernunternehmen der Rigaku Holdings Corporation (Hauptsitz: Akishima, Tokio; CEO: Jun Kawakami („Rigaku“) gab bekannt, dass die Ergebnisse eines gemeinsamen Forschungsprojekts mit Shionogi & Co., Ltd., JEOL Ltd. und der Meiji Pharmaceutical University in Crystal Growth & Design veröffentlicht wurden, einer weltweit renommierten internationalen Fachzeitschrift auf dem Gebiet der Kristallographie.

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Cover of the June 2026 issue of Crystal Growth & Design, featuring this research.

Im Rahmen dieser Forschungsarbeit wurde ein bislang unbekanntes Polymorph (κ-Form) von Indomethacin entdeckt, einem weit verbreiteten Schmerzmittel und Entzündungshemmer. Das Forschungsteam führte zudem eine Strukturanalyse und Charakterisierung der neu identifizierten Kristallform durch. Obwohl Indomethacin seit Jahren Gegenstand der pharmazeutischen Forschung ist, ist die Entdeckung eines neuen Polymorphs ein äußerst seltenes Ereignis, was dieser Entdeckung sowohl für die Kristallographie als auch für die pharmazeutische Forschung eine große Bedeutung verleiht.

Kristallpolymorphe sind unterschiedliche Kristallstrukturen, die aus derselben chemischen Verbindung entstehen und zu Abweichungen bei Eigenschaften wie Löslichkeit und Stabilität führen. Unterschiede zwischen Polymorphen sind ein wichtiges Forschungsthema in der pharmazeutischen Entwicklung, da sie die Qualität und die Herstellbarkeit von Arzneimitteln beeinflussen. Es wird erwartet, dass das neu entdeckte Polymorph das Verständnis in der künftigen pharmazeutischen Forschung vertiefen wird.

Die Strukturanalyse im Rahmen dieses Forschungsprojekts wurde mithilfe der MicroED-Methode mit dem XtaLAB Synergy-ED durchgeführt, einem vollständig integrierten Elektronendiffraktometer, das gemeinsam von Rigaku und JEOL Ltd. entwickelt wurde. Das neu entdeckte Polymorph bestand aus extrem kleinen Kristallen mit einer Größe von weniger als einem Mikrometer, was eine Strukturanalyse mit herkömmlichen Röntgendiffraktionsmethoden erschwerte. Mithilfe der MicroED-Technologie gelang es dem Forschungsteam, die Kristallstruktur der neuen κ-Form zu bestimmen.

Darüber hinaus ergab die Analyse der molekularen Anordnungen innerhalb des Kristalls, dass intermolekulare Wechselwirkungen zur Stabilität des Polymorphs beitragen. Diese Ergebnisse belegen die Wirksamkeit von MicroED bei der Erkennung bisher nicht nachweisbarer Polymorphe und unterstreichen dessen Potenzial, die pharmazeutische Qualität zu verbessern und die Arzneimittelentwicklung zu beschleunigen.

Titel der Arbeit: Discovery of a New Polymorph, κ -form of Indomethacin
Journal: Crystal Growth & Design
DOI: https://doi.org/10.1021/acs.cgd.5c01534

Forschungspartner
Shionogi & Co., Ltd.
https://www.shionogi.com/global/en/

JEOL Ltd.
https://www.jeol.com/

Meiji Pharmaceutical University
https://www.my-pharm.ac.jp/en/

Über die Rigaku Group
Seit der Gründung im Jahr 1951 haben sich die Ingenieure der Rigaku Group dem Ziel verschrieben, der Gesellschaft mit Spitzentechnologien zu helfen, insbesondere in den Kernbereichen Röntgen- und Thermoanalyse. Mit einer Marktpräsenz in 136 Ländern und Regionen und rund 2.000 Mitarbeitern in 9 weltweiten Niederlassungen ist Rigaku ein Lösungspartner für die Industrie und Forschungsinstitute. Unsere Verkaufsquote in Übersee hat etwa 70 % erreicht, während wir in Japan einen außergewöhnlich hohen Marktanteil halten. Gemeinsam mit unseren Kunden entwickeln wir uns weiter und wachsen. Da sich die Anwendungen von Halbleitern, elektronischen Materialien, Batterien, Umwelt, Ressourcen, Energie, Biowissenschaften bis hin zu anderen High-Tech-Bereichen erstrecken, verwirklicht Rigaku Innovationen unter dem Motto „To Improve Our World by Powering New Perspectives“.
Für weitere Informationen besuchen Sie bitte: rigaku-holdings.com/english

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