Neue Publikationen beleuchten einzigartiges Profil des Malariawirkstoffs von Actelion - Seite 2

Martine Clozel schloss: "Angesichts der wachsenden Resistenz der Malaria-Parasiten gegen die derzeit verfügbaren Präparate ist der Bedarf an Therapeutika mit neuen Wirkmechanismen umso dringlicher. Aus unserer langjährigen Zusammenarbeit mit herausragenden Partnern wie dem Swiss TPH ist ein Wirkstoff mit hohem Potenzial hervorgegangen. Ich bin fest davon überzeugt, dass die vorliegenden Ergebnisse die  Weiterentwicklung dieses Wirkstoffs in Kooperation mit einem Partner rechtfertigen."

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ÜBER ACT-451840 [1,2,3,4,5]
ACT-451840 wurde im Rahmen eines Forschungsprojekts in enger Zusammenarbeit mit dem Schweizerischen Tropen- und Public Health-Institut (Swiss TPH) entdeckt. Präklinische Studien belegen die ausgeprägte Wirksamkeit des chemischen Wirkstoffs ACT-451840 gegen Plasmodium falciparum, dem für die tödlichste Form der Malaria beim Menschen verantwortlichen Parasiten, sowie gegen Plasmodium vivax. Der Wirkstoff hat sich ausserdem als wirksam gegen Parasiten erwiesen, die Resistenzen gegen herkömmliche Standardtherapien entwickelt haben. Der Wirkmechanismus von ACT-451840 unterscheidet sich vermutlich von dem derzeit verfügbarer Malariamedikamente wie Artemisinin und Quinolon. Die Wirkung des Medikaments setzt rasch ein; die Substanz wirkt unspezifisch auf das erythrozytäre Stadium und vermindert nachweislich die Infektiosität der Gametozyten. Die aus der Zusammenarbeit von Actelion mit wissenschaftlichen Institutionen resultierenden Ergebnisse wurden kürzlich in der Fachzeitschrit PLOS Medicine veröffentlicht.

Die Wirksamkeit von ACT-451840 wurde in einer klinischen Studie zur Untersuchung von induzierter Malaria im Merozoitenstadium geprüft, die in Kooperation mit MMV Medicines for Malaria Ventures in den Labors von Professor James McCarthy am Royal Brisbane and Women's Hospital in Herston, Australien, durchgeführt wurde. Im Rahmen dieser Studie erwies sich ACT-451840 als sicher, gut verträglich und klinisch wirksam gegen P. falciparum-Infektionen im Frühstadium. Aus dem Modell zur Pharmakokinetik und Pharmakodynamik, das auf der Grundlage dieser mit acht gesunden Freiwilligen durchgeführten Proof-of-Concept-Studie entwickelt wurde, lässt sich ein therapeutischer Effekt ableiten, der nach einwöchiger Behandlung (mit einer Einzeldosis pro Tag) eine Heilungsrate erzielt, die voraussichtlich der einer Artesunat-Monotherapie entspricht.