Exscientia kündigt Erweiterung seiner Pipeline für Präzisionsonkologie an - Seite 2

Potenter und selektiver MALT1-Proteaseinhibitor mit potenzieller Sicherheitsdifferenzierung: Bei EXS73565 ('565) handelt es sich um einen Proteaseinhibitor des MALT1-Proteins (MALT1 = mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma translocation protein 1), der in der Hämatologie eingesetzt werden könnte. MALT1 ist eine Protease, die für die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs entscheidend ist, der die unkontrollierte Vermehrung bösartiger T- und B-Zellen bei hämatologischen Krebserkrankungen fördert. Mit dem Präzisionsdesign-Ansatz von Exscientia konnte das Sicherheitsprofil für Wirkstoffe, die auf MALT1 abzielen, optimiert und gleichzeitig Potenz und Selektivität erzielt werden. Die Gerüste anderer MALT1-Inhibitoren in der Klinik hemmen UGT1A1, ein Enzym, das am Bilirubin-Stoffwechsel beteiligt ist, erheblich, was in der Klinik häufig zu dosislimitierenden Toxizitäten führt. In-vivo-Studien mit '565 haben eine Anti-Tumor-Aktivität in Mausmodellen und eine günstige Pharmakokinetik sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit Ibrutinib gezeigt. In toxikologischen Studien wurde nachgewiesen, dass '565 einen akzeptablen therapeutischen Index aufweist und in der Lage ist, ein hohes Maß an Wirksamkeit, Selektivität und Sicherheit aufrechtzuerhalten und gleichzeitig eine bedeutende Hemmung von UGT1A1 zu vermeiden, die zu Hyperbilirubinämie führen kann.

„Mit drei bestehenden klinischen Programmen, die sich bereits in der Pipeline befinden, sind wir sehr zuversichtlich, dass wir unser Ziel von vier klinischen Wirkstoffen im Jahr 2024 erreichen werden“, so Prof. Hopkins weiter. „Unsere Vision lautet, die Art und Weise zu verändern, wie Arzneimittel entworfen, erforscht und entwickelt werden, wie wir mit unseren ersten acht Arzneimittelkandidaten gezeigt haben. Im Laufe des Jahres 2023 werden wir voraussichtlich weitere Einzelheiten zu diesen Programmen sowie zu unserer breiteren internen und partnerschaftlichen Pipeline bekannt geben.“

Über Exscientia

Exscientia ist ein Pharmatechnologieunternehmen, das sich der Entdeckung, dem Design und der Entwicklung der bestmöglichen Medikamente auf die schnellste und effektivste Weise mit Hilfe von KI widmet. Exscientia hat die erste funktionale Plattform für Präzisionsonkologie entwickelt, die in einer prospektiven klinischen Interventionsstudie erfolgreiche Orientierungshilfe bei der Behandlungswahl und bessere Ergebnisse für die Patienten bietet. Auch bringt sie mit Hilfe von KI entwickelte niedermolekulare Verbindungen bis zur klinischen Entwicklung voran. Unsere interne Pipeline richtet ihren Fokus auf die Nutzung unserer präzisionsmedizinischen Plattform in der Onkologie, während unsere Partner-Pipeline unseren Ansatz auf andere Therapiegebiete ausdehnt. Wir sind davon überzeugt, dass mit unserem neuen Ansatz zur Schaffung von Arzneimitteln die besten Ideen der Wissenschaft schnell in die besten Medikamente für Patienten umgesetzt werden können.