Exscientia kündigt erste Studie am Menschen für den von Bristol Myers Squibb lizenzierten PKC-Theta-Inhibitor EXS4318 an

Exscientia plc (Nasdaq: EXAI) gab heute bekannt, dass EXS4318 ('4318), ein Wirkstoff, der von Exscientia entwickelt und von Bristol Myers Squibb im August 2021 einlizenziert wurde, in den Vereinigten Staaten in die klinischen Phase-1-Studien eingetreten ist. Das Präparat wird für immunologische und entzündliche Indikationen (I&I) entwickelt. Bristol Myers Squibb wird die klinische und kommerzielle Entwicklung beaufsichtigen, und Exscientia hat Anspruch auf Meilensteinzahlungen sowie, im Falle der Zulassung, auf gestaffelte Tantiemen aus dem Nettoumsatz des Produkts.

„Wir freuen uns, dass Bristol Myers Squibb mit der klinischen Prüfung von '4318 beginnt, dem ersten I&I-Kandidaten von Exscientia, der in die Klinik kommt. PKC theta ist ein attraktives Zielmolekül für die Immunmodulation; es war jedoch eine Herausforderung für die Forschung, ein kleines Molekül mit der erforderlichen Wirksamkeit sowie der Selektivität gegenüber anderen, eng verwandten Kinasen zu entwickeln“, sagte David Hallett, Ph.D., Chief Scientific Officer bei Exscientia. „Unsere von Experten geleitete KI-Design-Plattform konnte einen ausgewogenen Kandidaten liefern, der eine hohe On-Target-Aktivität bei gleichzeitig hoher Selektivität und einem günstigen therapeutischen Index in Studien zur Zulassung für die IND gezeigt hat. Dies ist ein wichtiger Meilenstein für Exscientia, der die Stärke und Flexibilität unserer Präzisionsdesign-Plattform bei der effizienten Entwicklung hochwertiger Therapeutika verdeutlicht.“

Experten, die mit Hilfe der generativen KI-Design-Plattform des Unternehmens nach Wirkstoffen suchen, identifizierten EXS4318 innerhalb von 11 Monaten nach Beginn der Entwicklung und es war der 150. neue Wirkstoff, der in diesem Programm synthetisiert wurde. Das Profil des Zielprodukts stellte eine besondere Herausforderung dar, da eine anhaltende, hohe Hemmung des Ziels erforderlich ist, um die Wirksamkeit zu erzielen, und gleichzeitig eine niedrige Tagesdosis für den Menschen erforderlich ist. PKC theta ist strukturell mehreren verwandten Kinasen ähnlich, was es schwierig macht, die hohe Selektivität zu erreichen, die erforderlich ist, um Off-Target-Effekte zu vermeiden.