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EVOTEC UND RAPPTA THERAPEUTICS GEHEN AUF ONKOLOGIE-TARGET FOKUSSIERTE FORSCHUNGS- UND ENTWICKLUNGSPARTNERSCHAFT EIN - Seite 2

Evotec wird ihre führende integrierte Plattform für Wirkstoffforschung und -entwicklung sowie ihre Expertise im Bereich Onkologie in Verbindung mit hochmodernen Technologien einbringen, um die Erfolgswahrscheinlichkeit selbst in innovativen und schwierigen wissenschaftlichen Bereichen zu maximieren. Evotec wird eine nicht bekanntgegebene Forschungszahlung erhalten und hat Anspruch auf erfolgsabhängige Meilensteinzahlungen.

Dr. Craig Johnstone, Chief Operating Officer von Evotec, kommentierte: "Evotec freut sich über den Beginn der ersten Zusammenarbeit mit Rappta Therapeutics zur Unterstützung der neuartigen Plattform der nächsten Generation, die bei PP2A gegen Krebs ansetzt. Evotec verfügt über eine langjährige Erfolgsbilanz auf dem Gebiet der Onkologie und hat dort, gemeinsam mit ihren Partnern, zahlreiche Meilensteine erreicht, darunter mehrere präklinische Kandidaten und klinische Programme. Wir sind tief beeindruckt von dem Fortschritt, den Rappta bei der Beschreibung des PP2A-Targets erzielt hat und freuen uns darauf, in der Zusammenarbeit mit ihnen den Erfolg weiterzuführen, um für Patienten mit einem ungedeckten medizinischen Bedarf Lösungen zu finden."

Mikko Mannerkoski, der CEO von Rappta Therapeutics, fügte hinzu: "Wir freuen uns darauf, beim Aufbau einer neuen Plattform und einer neuen Klasse von Arzneimittelmitteln zur Behandlung von Krebs mitzuarbeiten. Rappta verfügt über ein einzigartiges Team, dessen tiefgehendes Verständnis der PP2A-Biochemie, Strukturbiologie, Biogenese, Medizinalchemie und Wirkstoffentwicklung durch die Kompetenzen von Evotec weiter unterstützt wird. Es handelt sich um eine perfekte Kombination für die Überführung dieser Forschung in die Klinik."


ÜBER PROTEINPHOSPHATASE 2A
Die reversible Phosphorylierung ist ein grundlegender Steuerungsmechanismus aller Zellsignale und -kommunikation. Dieser Prozess wird durch die gegensätzlichen Aktionen der Phosphatasen (die Phosphatgruppen aus Proteinen herauslösen) und Kinasen (die Phospatgruppen in Proteine übertragen) reguliert. Veränderungen bei den Zellsignalen infolge einer Hyperphosphorylierung führen zu einem anhaltenden Wachstum bösartiger Zellen und sind ein Merkmal der Entwicklung und des Fortschreitens von Krebs beim Menschen. Die Proteinphosphatase 2A (PP2A) ist eine Serin/Threonin-Phosphatase, die als Tumor-Suppressor wirkt, indem sie mehrere onkogene Signalwege, die für das Fortschreiten des Krebses verantwortlich sind, negativ reguliert. PP2A besteht aus drei Untereinheiten, die im Verbund ein vollständiges und aktives Enzym bilden. Das aktive Enzym besteht aus einer Gerüst-Untereinheit (A), die als Struktur für den Zusammenbau der katalytischen (C) Untereinheit und einer regulierenden (B) Untereinheit zur Steuerung des Substrats dient. Bei einer Krebserkrankung ist die tumorsuppressive Aktivität der PP2A infolge der Unfähigkeit der der Untereinheiten, sich richtig miteinander zu verbinden, oftmals gestört und das PP2A-Enzym wird inaktiv. Diese Inaktivierung der PP2A führt zu einer gesteigerten onkogenen Signalgebung, die das Fortschreiten der Krebserkrankung und das Tumorwachstum fördert. Die Reaktivierung der PP2A bietet daher eine einzigartige therapeutische Strategie, um die PP2A-Aktivität und Homöostase wieder herzustellen und kann zur Behandlung von Krebs und einer Vielzahl weiterer Erkrankungen eingesetzt werden.