Actelion beantragt Zulassung für Selexipag (Uptravi) zur Behandlung von Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie bei der FDA - Seite 4

DOSIERUNG IM RAHMEN DER GRIPHON-STUDIE

Die Hochtitrierung von Selexipag ermöglicht eine individuelle Einstellung der Dosis für jeden einzelnen Patienten auf der Grundlage der individuellen Verträglichkeit. Im Rahmen der GRIPHON-Studie lag die anfängliche Dosis bei 200 Mikrogramm (mcg) zweimal täglich und wurde in Schritten von 200mcg zweimal täglich auf ein Maximum von 1600mcg zweimal täglich gesteigert.

ÜBER SICHERHEIT UND VERTRÄGLICHKEIT BEI DER GRIPHON-STUDIE

Die häufigsten Nebenwirkungen in der GRIPHON-Studie, die bei der Verabreichung von Selexipag häufiger als bei Plazebo auftraten, stimmten mit denen anderer Prostazyklin-Therapien überein: Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Kieferschmerzen, Erbrechen, Gliederschmerzen, Muskelschmerzen, Nasopharyngitis und Hautrötungen.

Der Anteil der Patienten, die aufgrund von Nebenwirkungen die Behandlung abbrachen, lag bei 14 Prozent für Selexipag sowie bei 7 Prozent für Plazebo. 

ÜBER DIE ALLIANZ VON ACTELION MIT NIPPON SHINYAKU

Im April 2008 unterzeichneten Actelion und Nippon Shinyaku eine weltweite Lizenzvereinbarung zur exklusiven Zusammenarbeit in Bezug auf Selexipag, dem ersten oral verfügbaren, selektiven IP-Rezeptor-Agonisten für Patienten, die unter pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH) leiden. Dieser Wirkstoff war ursprünglich von Nippon Shinyaku entdeckt und synthetisiert worden. Actelion ist für die globale Entwicklung und Kommerzialisierung von Selexipag ausserhalb Japans verantwortlich, während beide Unternehmen die Substanz in Japan gemeinsam weiterentwickeln und vermarkten werden. Nippon Shinyaku wird auf der Grundlage des Fortschreitens der Entwicklung und bei Erreichen definierter Umsatzziele Meilenstein- und Lizenzzahlungen für Selexipag erhalten.

Literaturhinweis

1. Kuwano et al. A long-acting and highly selective prostacyclin receptor agonist prodrug, NS-304, ameliorates rat pulmonary hypertension with unique relaxant responses of its active form MRE-269 on rat pulmonary artery. J Pharmacol Exp Ther 2008;326:691-699.
2. Mubarak KK. A review of prostaglandin analogs in the management of patients with pulmonary arterial hypertension. Respir Med 2010;104:9-21.Morrison et al. Selexipag: a selective prostacyclin receptor agonist that does not affect rat gastric function. J Pharmacol Exp Ther 2010;335:249-255.
3. Morrison et al. Differential effects of selexipag and prostacyclin analogs in rat pulmonary artery. J Pharmacol Exp Ther 2012;343:547-555. 
4. Simonneau G, Lang I, Torbicki A, Hoeper MM, Delcroix M, Karlocai K, Galie N. Selexipag, an oral, selective IP receptor agonist for the treatment of pulmonary arterial hypertension Eur Respir J 2012; 40: 874-880